Recent proces in natte granulatie

Natte granulatie is de veelgebruikte techniek en de korrels worden geproduceerd door natte massa van de hulpstoffen en API met granulatievloeistof met of zonder bindmiddel. Natte granulatie is getuige geweest van verschillende technische en technologische innovaties, zoals stoomgranulatie, vocht-geactiveerde droge granulatie of vochtige granulatie, thermische adhesiegranulatie, smeltgranulatie, vriesgranulatie, schuimbinder of schuimgranulatie en omgekeerde natte granulatie.

Omgekeerde natte granulatie of natte granulatie van omgekeerde fase is een nieuwe ontwikkeling in de natte granulatietechniek die de onderdompeling van de droge poederformulering in de bindmiddelvloeistof omvat, gevolgd door gecontroleerde breuk om korrels te vormen. De bindmiddeloplossing werd aanvankelijk bereid en de droogpoeder -excipiënten werden toegevoegd aan de bindmiddeloplossing onder mengen in granulator. Als alternatief werd het medicijn gemengd met een oplossing van hydrofiel polymeer en/of bindmiddel om een ​​medicijnpolymeer/bindmiddel te vormen als een granulatievloeistof. Korrels werden vervolgens gevormd door een mengsel van andere droge hulpstoffen onder te dompelen in de drugspolymeer/bindmiddel. De resulteerde natte korrels werden gefreesd na het drogen. De korrels geproduceerd door dit proces bleken een goede stroom- en hanteringskenmerken te hebben, zoals die geproduceerd met een nat granulatieproces. Bovendien zijn tabletten gevormd uit deze korrels uniformer geërodeerd tijdens het testen van oplossingen in vergelijking met de gebruikelijke natte granulatietechniek.

Gecontroleerde breuk werd voorgesteld als de overheersende korrelvormingsmechanismen in omgekeerde natte granulatietechniek. Er wordt beweerd dat deze techniek de oplossingskenmerken van de slecht in water oplosbare geneesmiddelen verbetert door een uniforme verdeling van het bindmiddel toe te staan ​​dat werkt als een bevochtigingsmiddel en voldoende bevochtiging van de medicijnstof tijdens granulatie mogelijk maakt. Het verhoogt ook de kansen op voldoende en uniform contact tussen het geneesmiddel en het hydrofiel polymeer voor een betere oplossing. Deze verbeterde korrelkenmerken resulteren in zelfs erosie van tabletten tijdens ontbinding.

De voordelen van deze techniek ten opzichte van conventionele natte granulatie omvatten kleine en bolvormige korrels met verbeterde stroomeigenschappen, uniforme bevochtiging en erosie van de korrels. Deze techniek kan geschikt zijn voor slecht in water oplosbare geneesmiddelen vanwege de intieme associatie tussen een medicijn en het polymeer. Bruikbaarheid van momenteel beschikbare apparatuur zoals High Shear Mixer Granulator is een andere verdienste van deze techniek. Deze techniek produceerde echter korrels met een grotere massale gemiddelde diameter en lagere intragranulaire porositeit in vergelijking met de conventionele natte granulatie bij lagere bindmiddelconcentraties.